「药品」羟氯喹与氯喹的区别及用药交待
来源:药评中心 作者:Gcplive
随着新型冠状病毒在全球的大流行 , 氯喹和羟氯喹已成为明星药 。 但等到疫情结束时 , 氯喹的光环可能会慢慢谈去 , 羟氯喹仍将继续是门诊的常用药物 。
一、氯喹和羟氯喹的问世1820年 , 法国药学家从金鸡纳树皮中提炼出历史上最早的抗疟疾药奎宁;1934年 , 德国科学家首次化学合成了与奎宁结构相近的氯喹;1944年 , 科学家又通过对氯喹结构的改造 , 合成了羟氯喹 。
奎宁、氯喹、羟氯喹 , 属于喹啉类抗疟原虫药 , 都可导致房室传导阻滞 , 均具有眼毒性和耳毒性 , 并且药代动力学个体差异比较大 。
【「药品」羟氯喹与氯喹的区别及用药交待】
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二、氯喹和羟氯喹的适应症化学结构的小改变 , 决定了两种药物的不同命运 。
在疟疾治疗方面 , 由于耐药性 , 氯喹已被青蒿素等取代;在红斑狼疮治疗方面 , 虽然氯喹比羟氯喹起效更快 , 但毒性较大 , 目前羟氯喹已经成为红斑狼疮的一线治疗药物 。
在类风湿关节炎治疗方面 , 无禁忌证者应尽早单用甲氨蝶呤治疗;对甲氨蝶呤反应不足的患者 , 可加用柳氮磺吡啶和羟氯喹 。
在新冠肺炎治疗方面 , 氯喹成为国家卫健委推荐的抗病毒药物之一 。
作用机制:
1、免疫抑制
氯喹和羟氯喹可抑制T细胞的增殖 , 减少INF-γ、TNF、IL-1、IL-6和IL-2等促炎性细胞因子的产生 。
2、抗新冠病毒
氯喹和羟氯喹通过抑制新型冠状病毒与人体细胞ACE2受体的结合 , 抑制病毒的侵入;氯喹和羟氯喹是碱性化合物 , 可提高内吞体pH值 , 阻断冠状病毒等pH依赖性病毒的复制 。
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三、羟氯喹的用法用量羟氯喹的常用剂量是200~400mg , 但不得超过6.5mg/kg/日 。
因为羟氯喹易溶于水 , 在脂肪组织中极少分布 , 给药剂量需要根据标准体重而非实际体重计算 。
标准体重的计算公式:男性:身高(cm)-105=标准体重(kg);女性:身高(cm)-110=标准体重(kg) 。
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需要注意的是:药物的组织分布既影响药物的疗效 , 也影响药物的不良反应 。 通过体外抗病毒活性评价两种药物的临床疗效有很大局限性 。
四、羟氯喹的用药交待1、每次服药都应同时进食或饮用牛奶 。
2、若出现畏光、视物模糊等症状时请就医 。 羟氯喹可以由泪腺分泌 , 并由角膜吸收 , 在角膜上出现弥漫性白色颗粒 , 停药后可以消失 。
3、每年至少进行一次眼科学检查(包括视力灵敏度、眼科镜检、中心视野和色觉等) 。 羟氯喹可引起视网膜病变 , 而且是不可逆的 。
4、若出现持虚弱及近端肌肉萎缩请就医 。 羟氯喹可引起肌肉病变 , 停药后可恢复 。
5、每次就医时请告诉医生你正在服用羟氯喹 。 羟氯喹与莫西沙星、地高辛联用可能会引起致命的心律失常;羟氯喹可增强降血糖药物的作用 。
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