药品主战场仍是“小分子”“Protac”或赶超海外药企的关键( 二 ) 药品主战场仍是“小分子”

PROTAC海内外布局差距几何？
目前，由于学术先发优势，国外企业Arvinas、C4Therapeutics、KymeraTherapeutics等基本走在全球技术前端，后来跟进布局的公司有默克、基因泰克、辉瑞、诺华、勃林格殷格翰等跨国制药巨头。国内则有恒瑞医药、凌科药业、分迪科技、开拓药业、亚盛医药等都有涉猎。
显然，作为PROTAC技术主要发明人Crews教授创立的Arvinas公司自然也成为了行业技术标杆。 12月14日， Arvinas发布了ARV-110针对前列腺癌患者的临床数据。同时，还公布了其产品管线中另一款药物ARV-471针对乳腺癌患者中的I期积极疗效数据。利好消息一出， Arvinas收获的不只是股市上的95%涨幅，更多的为观望的资本市场打了一剂“强心针” ，一时间国内各种关于PROTAC技术讲座、报道满天飞。
Arvinas网上公布的靶点主要包括ARV-110和ARV-471 。 ARV-110靶向雄激素受体， ARV-471靶向雌激素受体。分别治疗前列腺癌和乳腺癌，有望解决肿瘤耐药性问题。

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Arvinas研发管线分布
而回首国内企业布局，近年来愈发多企业也意识到了该领域强大的潜力， “索罗斯”风暴即将带来医药行业新的变革，丝毫不亚于如今PD-1的火热程度。
2020年12月30日，亚盛医药-B（06855）正式宣布，与密歇根大学达成协议，将获得一项基于蛋白降解靶向嵌合体（Proteolysis-TargetingChimeras ， PROTACs）技术开发的MDM2蛋白降解剂的全球独家权益。 2019年7月，恒瑞和上海宏创医疗科技有限公司收购了PrincepsTherapeutics31%的股权，恒瑞出资120万美元，上海宏创医疗科技有限公司出资280万美元；之后还有分迪科技建立了PRODEDTM小分子靶向蛋白降解新药研发平台；苏州开拓药业的蛋白PROTAC在筛选化合物确认阶段等等。另外上海睿因、凌科药业、和径医药、海创药业、加科思、优博生物、科伦药业、石药集团等，均有所布局，虽目前处于研究的早期阶段，但未来着实可期。

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分迪药业总经理蔡鑫博士
而分迪药业蔡鑫博士也认为：中国与国外在该领域的差距，相较于抑制剂、抗体、细胞疗法等其他领域，差距反而是最小的，从2013年Arvinas建立到现在也仅仅7年时间，就算2003年理论提出的首日到现在也才17年时间，国内企业在该领域是极有希望能与国外企业竞争的，当然前提是更多的企业与资本共同参与进来，共同推进领域的进步！

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责任编辑|青霉素
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